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热点靶点幼分子药物咨议—LPA1拮抗剂
信息来源:来源:亚博app靠谱吗 作者:亚博app软件时间:2022-05-18 05:06:58

  氧环己酸BMS-986278(33)是一种有用的溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂,人LPA1 Kb为6.9 nM。近期,百时美施贵宝公司(BMS)的幼分子药物研发团队正在JMC上公布著作,会商了从LPA1拮抗剂临床化合物BMS-986020 (1)先导的构效闭联 (SAR)探求,最终呈现了化合物33。周密报道了化合物33的体表和体内临床前药理学特质,以及其药代动力学/代谢特质。基于其正在啮齿动物慢性肺纤维化模子中的体内有用性以及正在多个临床前物种中优异的具体ADME(接收、分散、代谢、分泌)性子,化合物33已进入临床探求,席卷正正在实行的针对肺纤维化病人的II期临床试验。(NCT04308681)。

  化合物33及其相仿物25的普适性合成途径如下:从手性原料(S)-3-环己烯羧酸35 起程,经碘代内酯化、脱碘和内酯开环取得化合物38。另一方面,从3,6-二溴-2-甲基吡啶39起程,经Sonogashira偶联引入炔基,进而发作环化引入三氮唑,取得41,再发作酯化、胺解取得43,吡啶上溴变羟基,经醚化和皂化取得化合物25。假使胺解的时间换用N-甲基丙胺,则最终取得化合物33。还能够换用其它胺,其余,吡啶环上还能够带有各样庖代基,进而完毕多样性合成。

  针对化合物33及其相仿物的要紧合成砌块,伊诺凯试剂备有多量各样合成片断及其相仿物,且都处于促销阶段,帮力您的幼分子药物研发。迎接磋议采购。

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